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LOKALANÄSTHETIKA

Vorwort: Wir stehen mit keiner pharmazeutischen Firma in vertraglicher Beziehung, auch gibt es keinerlei Gründe für Gefälligkeiten (weil z.B. ein Arzneimittel früher gegen Entgelt klinisch geprüft wurde). Die Nennung von Präparaten, die mit ® gekennzeichnet sind, erfolgt also nicht in Werbeabsicht, sondern weil selbst bei Ärzten oft der Handelsname bekannter als der jeweilige Wirkstoff ist. Daß auch noch andere Arzneimittel mit dem gleichen Wirkstoff auf dem Markt sind, ergibt sich aus dem Zusatz "z.B.". Sollte sich eine Firma benachteiligt fühlen, weil ihr Mittel nicht erwähnt wird, so fügen wir dieses auf Wunsch gerne ein, E-Mail reicht aus!

Lokalanästhetika wirken lediglich auf die die Nervenzelle, indem sie die Zellmembran (= biologischer Strukturen mit abschließender, begrenzender oder trennender Funktion) stabilisieren und damit die Depolarisation (= Verminderung oder Aufhebung der Spannung an der Trennschicht) erschweren bzw. verhindern und somit u.a. die Weiterleitung eines Schmerz reizes unterdrücken.

Lokalanästhetika werden ausschließlich zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Lidocain), zur Schmerz ausschaltung bei Operationen und zur Schmerztherapie eingesetzt, mißbräuchliche Anwendungen sind nicht bekannt, ergeben auch keinen Sinn.
Die wohl bekannteste Anwendung erfolgt in der Zahnheilkunde, der Zahnarzt spritzt ein solches Mittel ein, damit er schmerz los einen Zahn ziehen kann.

Nach ihrer chemischen Struktur werden 2 Klassen von Lokalanästhetika unterschieden:

1. die mehr historisch bedeutsamen Lokalanästhetika vom Estertyp, die nur kurz wirken und eine relativ hohe Allergisierungsquote aufweisen (Procain, Tetracain), und
2. die modernen Lokalanästhetika vom Amidtyp (Lidocain, Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain, Ropivacain).

Zur Schmerztherapie werden heute vorwiegend lang wirkende Lokalanästhetika vom Amid-Typ (Bupivacain, Ropivacain, Etidocain) verwendet. Die Wirkzeit beträgt grob 3-6 Stunden.

Mittellang wirksame Substanzen (z. B. Mepivacain, Lidocain) werden eher zu diagnostischen Nervenblockaden eingesetzt, wenn eine motorische (= die Muskel tätigkeit betreffende) Störung zeitlich eingeschränkt bleiben soll. Die Wirkzeit beträgt ca. 45-90 Minuten.

Das kurz wirkende (ca. 10-20 Min) Procain vom Estertyp weist zwar eine höhere Allergierate auf (Aldrete et al. 1970), die toxische Wirkung ist aber gegenüber den lang wirkenden Substanzen deutlich geringer. Die höhere Toxizität von z. B. Bupivacain wird jedoch dadurch relativiert, daß die anästhetische Potenz erheblich über der des Procains liegt, weshalb zur Erreichung einer vergleichbaren Blockadewirkung eine deutlich geringere Dosis notwendig ist.

Die lang wirkenden Lokalanästhetika entfalten eine höhere vasodilatatorische (= blutgefäßerweiternde) Aktivität, die besonders in der Schmerztherapie erwünscht ist, weil sie die Durchblutung fördert.

Im praktischen Gebrauch wird man sich auf je ein mittellang- und lang wirkendes Standardmedikament beschränken und jeweils eine Alternative bei Unverträglichkeit oder Tachyphylaxie (= allmählicher Wirkungsverlust) bereithalten. Wir benutzen als lang wirkendes Standardmedikament Bupivacain bis 0,5% (in Ausnahmefällen 0,75%) ohne Zusätze, alternativ bei Tachyphylaxie oder Allergie Etidocain bis 1%, das eine etwas stärkere motorische (= die Muskeltätigkeit betreffende) Blockadereaktion aufweist. Als mittellang wirkende Lokalanästhetika verwenden wir hauptsächlich Mepivacain, seltener Lidocain oder Prilocain.

Folgende Lokalanästhetika stehen zur Verfügung (die Lösungen sind ggf. zur Injektion in 0,9% NaCl zu verdünnen):

• Bupivacain: Bupivacain Woelm® bzw. Carbostesin®, Ampullen zu 0,25%-, 0,5% - und 0,75% -Lösung
• Etidocain: Dur-Anest®, Ampullen zu 1% -Lösung
• Ropivacain: Naropin®, Ampullen zu 2mg/ml und 7,5mg/ml Wirkstoff
• Mepivacain: z. B. Meaverin®, Ampullen zu 0,5%, 1% und 2%-Lösung, Durchstichflaschen 50ml (0,5%, 1% und 2%-Lösung), Scandicain®, Ampullen zu 0,5%, 1% und 2%-Lösung, Durchstichflaschen 50ml (0,5%, 1% und 2%-Lösung)
• Lidocain: z. B. Xylocain®, Durchstichflaschen 50ml (0,5%, 1% und 2%-Lösung), Xylocain-Spray®, Xylocain Gel® zur Haut- und Schleimhautanästhesie
• Prilocain: Xylonest®, Durchstichflasche 10ml und 50ml (0,5%, 1% und 2%-Lösung

Mittlerweile gibt es ein sog. Schmerzpflaster, das mit einem Lokalanäs thetikum getränkt ist Das postkartengroße, selbstklebende Hydrogelpflaster (Versatis®) enthält Lidocain und wird auf die schmerzende Stelle geklebt. Bis zu drei Pflaster dürfen gleichzeitig appliziert werden, auch das Zuschneiden auf eine passende Größe ist möglich. In den USA ist das Pflaster bereits seit 1999 auf dem Markt, nach europäischen Zulassungsstudien nun auch in Deutschland, und zwar mit der Indikation neuropathische Schmerzen nach Herpes zoster (Postzosterische Neuralgie, Post-Zoster-Neuralgie).

Die Wirkung der Lokalanästhetika hängt hauptsächlich von der Konzentration ab.
Dabei gilt (vereinfacht dargestellt): je dicker die sog. Markscheide (= die den Nerv einhüllende Schicht) eines Nerven ist, umso mehr Wirkstoffmoleküle werden für die Blockade benötigt, wobei die Bereitstellung der Wirkstoffmoleküle hauptsächlich über die Konzentration erfolgt und nicht übers Volumen.
Die dickste Markscheide besitzen die motorischen (= die Muskeltätigkeit betreffende) Nervenfasern, die sog. A-Alpha-Motoneurone. Eine deutlich dünnere Markscheide haben Nerven, die für die Weiterleitung der Sensibilität (= z.B. Berührungs- oder Schmerzempfindung) verantwortlich sind (A- Beta-, Gamma-Neurone). Eine ganz dünne oder keine Nervenscheide besitzen vegetative (= das unwillkürliche Nervensystem betreffende) Nervenfasern (B und C-Fasern).

Lokalanästhetika werden je nach gewünschter Wirkung dosiert. In der Regionalanästhesie, z.B. zur Operation im Bereich des Armes, werden die Lokalanästhetika so dosiert, daß auch die Muskeln erschlaffen. In der Regel wird dazu z.B. Carbostesin 0,5 (0,75)% verwendet.
In der Schmerztherapie ist die muskelerschlaffende Wirkung nicht erwünscht, weshalb die Konzentration herabgesetzt wird, z.B. 0,15 bis O,2 % Carbostesin. Die Patienten sollen ja mobil bleiben, auch damit begleitend physiotherapeutisch behandelt werden kann.

Zur Behandlung von (nicht schmerzhaften) Durchblutungsstörungen reichen zur Blockade der vegetativen (= das unwillkürliche Nervensystem betreffenden) B- und C-Nervenfasern 0,05-0,1% z.B. Bupivacain aus.
Diese Ausführungen machen deutlich, daß bei Nervenblockaden zur Schmerzausschaltung immer automatisch die vegetativen B- und C-Fasern mitbetroffen sind, es also sozusagen als (erwünschte) Nebenwirkung zu einer sehr viel besseren Durchblutung im behandelten Bereich kommt, was jeder entzündlichen oder auch degenerativen Schmerzursache deutlich entgegenwirkt.

Daß Lokalanästhetika auch entzündungshemmend wirken, ist zwischenzeitlich wissenschaftlich erwiesen. Wenn Sie mehr darüber erfahren wollen, so klicken Sie hier.

Weitere Informationen zur Wirkungsweise der therapeutischen Lokalanästhesie finden Sie
hier

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Aktualisiert: >19.03.2008</> kusb&
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